CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Oxydolor, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuOxydolor, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuOxydolor, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuOxydolor, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuOxydolor, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Oxycodoni hydrochloridum)

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Oxydolor, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,48 mg oksykodonu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Lecytyna sojowa …………………………………0,105 mg na tabletkę

Oxydolor, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabletka powlekana zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 8,97 mg oksykodonu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Lecytyna sojowa ………………………………...0,210 mg na tabletkę

Oxydolor, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabletka powlekana zawiera 20 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 17,93 mg oksykodonu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Lecytyna sojowa ………………………………. ..0,105 mg na tabletkę

Oxydolor, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabletka powlekana zawiera 40 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 35,86 mg oksykodonu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Lecytyna sojowa …………………………………0,210 mg na tabletkę

Oxydolor, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabletka powlekana zawiera 80 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 71,72 mg oksykodonu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Lecytyna sojowa …………………………………0,525 mg na tabletkę

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxydolor, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Jasno szare, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane.Średnica: 5,1 mm

1

Grubość: 2,9 mm

Oxydolor, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuBiałe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane.Średnica: 7,1 mm Grubość: 3,4 mm

Oxydolor, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuBlado-różowe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane.Średnica: 5,1 mm Grubość: 3,8 mm

Oxydolor, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuBeżowe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane.Średnica: 7,1 mm Grubość: 4,4 mm

Oxydolor, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuBlado-zielone, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane.Średnica: 11,1 mm Grubość: 4,4 mm

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Silny ból, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie.W przypadku dawek, których nie można zrealizować z zastosowaniem niniejszej mocy, dostępne są produkty lecznicze o innych mocach. Zazwyczaj zaleca się następujące dawkowanie:

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i więcej

Dostosowanie dawki

Zazwyczaj dawka początkowa dla pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów wynosi 10 mgoksykodonu chlorowodorku podawana co 12 godzin. Niektórzy pacjenci mogą reagować na dawkę początkową 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych.

Pacjenci przyjmujący już opioidy mogą rozpocząć leczenie większymi dawkami, biorąc pod uwagę ichuprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami.

Według kontrolowanych badań klinicznych 10 – 13 mg oksykodonu chlorowodorku w postaci o

przedłużonym uwalnianiu odpowiada około 20 mg morfiny siarczanu w postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Z uwagi na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, w przypadku zmiany terapii z innychopioidów, zaleca się rozpoczynać leczenie produktem leczniczym Oxydolor, podając 50%–75% wyliczonej dawki oksykodonu.

Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanych co 12 godzin, powinno następować stopniowo o około 1/3 dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawcedobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z umiarkowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej ilości leku szybko znoszącego ból jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia.

2

Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki rano i wieczorem (co 12 godzin). Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę.

W leczeniu bólu nie-nowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale większadawka może być konieczna.

Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawek od 80 mg do 120 mg, które w pojedynczych przypadkach mogą zostać zwiększone aż do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek,należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych.

Niektórzy pacjenci przyjmujący produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zgodnie z ustalonym schematem, wymagają środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia bólu. Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie jestzalecany do leczenia ostrego bólu i (lub) szybkiego zniesienia bólu. Pojedyncza dawka leku szybkoprzynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Stosowanie leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż dwa razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1 – 2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej dwa razy na dobę.

Czas trwania leczenia

Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie powinien być stosowany dłużej niż to konieczne. Jeśli konieczna jest terapia długoterminowa z uwagi na typ i ciężkość choroby, zalecany jest uważny i regularny monitoring w celu określenia czy i w jakim stopniu leczenie powinno być kontynuowane. Jeśli terapia z zastosowaniem opioidów nie jest już dłużej wskazana, zaleca się stopniowezmniejszanie dawki dobowej w celu zapobieżenia objawom zespołu odstawiennego.

Przerwanie leczenia

Jeśli pacjent nie wymaga dłużej leczenia z zastosowaniem produktu leczniczego Oxydolor, zaleca sięstopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów zespołu odstawiennego.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku, o ile nie mają objawów zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek, zazwyczaj nie wymagają dostosowania dawki.

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby

Rozpoczynając leczenie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Zalecana dawka początkowa powinna wynosić 50% dawki dla pacjentów dorosłych(np. całkowitej dawki dobowej 10 mg u pacjentów nie przyjmujących dotychczas opioidów). Dostosowanie dawki należy przeprowadzić w zgodzie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność produktu Oxydolor u dzieci poniżej 12 lat nie zostały ustalone.Produkt Oxydolor nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Sposób podawania Podanie doustne.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości z wystarczającą ilością płynu. Nie należy ichrozgryzać, żuć, dzielić, ani rozkruszać.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane z posiłkami lub niezależnie od posiłków.

3

4.3 Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na oksykodon, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek z substancji pomocniczych

wymienionych w punkcie 6.1

• Nie należy stosować produktu leczniczego Oxydolor w każdym przypadku, gdy przeciwwskazane jest

stosowanie opioidów:

• ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią• zwiększone stężenie dwutlenku węgla we krwi

• ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc

• zespół serca płucnego

• ciężka astma oskrzelowa

• porażenna niedrożność jelit

• zespól ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Oxydolor w następujących przypadkach:

• pacjenci w podeszłym wieku i osoby osłabione • pacjenci z poważnym zaburzeniem czynności płuc, wątroby lub nerek • obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy • choroba Addison’a (niewydolność nadnerczy) • psychozy związane z intoksykacją (np. alkoholową) • przerost prostaty

• alkoholizm, rozpoznane uzależnienie od opioidów • majaczenie alkoholowe (delirium tremens) • zapalenie trzustki

• choroby dróg żółciowych, kolka wątrobowa lub moczowodowa, • zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe • zaburzenia krążenia

• padaczka lub skłonność do napadów

• pacjenci przyjmujący inhibitory MAO

Opioidy mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub oś gonadalną. Niektóre obserwowane zmiany obejmują zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Zmiany hormonalne mogą powodować objawy kliniczne.

Depresja oddechowa

Najpoważniejszym zagrożeniem powodowanym przez dużą dawkę opioidów jest depresja oddechowa;należy więc monitorować czynność oddechową.

Pacjenci, w których przypadku należy zachować szczególną ostrożność (patrz powyżej), mogą być bardziej podatni na zapaść oddechową.

Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub pokrewne produkty lecznicze

Jednoczesne stosowanie produktu Oxydolor oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub pokrewne produkty lecznicze może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu jednoczesne przepisywanie tych uspokajających produktów leczniczych powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli podjęto decyzję ojednoczesnym stosowaniu produktu Oxydolor i uspokajającego produktu leczniczego, należy zastosować najniższą dawkę przez możliwie najkrótszy okres.

Należy ściśle obserwować pacjentów w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji

oddechowej i uspokojenia.

W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach

(patrz punkt 4.5). Tolerancja i uzależnienie

4

Długoterminowe stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu może prowadzić do rozwoju tolerancji, co prowadzi do stosowania wyższych dawek w celu uzyskania działaniaznieczulającego.

Produkt leczniczy Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu ma potencjał uzależniający. Jednakże przy stosowaniu zgodnie ze zaleceniami u pacjentów z przewlekłym bólem, ryzyko rozwoju fizycznego lub psychicznego uzależnienia jest wyraźnie zredukowane. Brak danych dotyczących częstości występowania uzależnienia psychicznego u pacjentów z przewlekłym bólem.

Przewlekłe stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, może powodować uzależnienie fizyczne. Mogąwystąpić objawy odstawienne po nagłym przerwaniu leczenia. Jeśli terapia z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczna, należy zmniejszać dawkę dobową stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawiennych.

Objawy odstawienne mogą obejmować ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie, niepokój, pobudzenie, drgawki i bezsenność.

Bardzo rzadko, zwłaszcza w przypadku dużych dawek, może wystąpić przeczulica bólowa, która nie odpowiada na kolejne zwiększenie dawki oksykodonu. Może być konieczne zmniejszenie dawki lub zmianana inny opioid.

Nadużywanie

Profil nadużywania oksykodonu i innych silnych agonistów receptorów opioidowych jest podobny. Oksykodon może być poszukiwany i nadużywany przez osoby z utajonymi lub jawnymi zaburzeniami związanymi z uzależnieniem. Istnieje możliwość rozwoju uzależnienia psychicznego od opiodowych leków przeciwbólowych, w tym od oksykodonu. Produkt leczniczy Oxydolor należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem alkoholu i leków.

Niewłaściwe pozajelitowe podanie doustnej postaci produktu leczniczego może spowodować ciężkie działania niepożądane, mogące prowadzić do zgonu.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, Nie należy ich łamać, kruszy ani rozgryzać. Przyjmowanie podzielonych lub rozkruszonych tabletek lub żucie tabletek, prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłaniania dawki oksykodonu mogącej spowodować zgon (patrz punkt 4.9).

Zabiegi chirurgiczne

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu Oxydolor u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej, gdyż opioidy osłabiają perystaltykę jelit. Opioidów nie należy stosować do czasu upewnienia się przez lekarza, że czynność jelit pacjenta jest prawidłowa. Stosowanie produktu Oxydolor nie jest zalecane przed i podczas pierwszych 12-24 godzin po zabiegu chirurgicznym. Jeśli następnie zalecane jest leczenie z zastosowaniem oksykodonu, należy dostosować dawkę do nowych wymagań pooperacyjnych.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli oksykodon stosowany jest u pacjentów przechodzących zabiegi chirurgiczne jelita. Opioidy powinny być podawane po zabiegach, w momencie, gdy funkcje jelitazostaną podjęte. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Oxydolor przed zabiegiem chirurgicznym nie zostało wykazane i dlatego nie jest to zalecane.

Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby

Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby powinni być ściśle monitorowani.

Alkohol

Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie produktu leczniczego Oxydolor może nasilać działania niepożądane produktu Oxydolor. Należy unikać równoczesnego spożywania alkoholu i stosowania tego produktuleczniczego. Jednoczesne spożywanie alkoholu nie przyspiesza tempa uwalniania oksykodonu.

Ostrzeżenie dotyczące dopingu

5

Stosowanie produktu leczniczego Oxydolor może powodować pozytywne wyniki w czasie kontroli antydopingowej.

Stosowanie produktu leczniczego Oxydolor jako leku dopingującego może stanowić niebezpieczeństwo

dla zdrowia.

Dzieci

Stosowanie produktu leczniczego Oxydolor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie zostało zbadane u dzieci i młodzieży poniżej 12 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały wykazane i dlatego stosowanie udzieci i młodzieży poniżej 12 lat nie jest zalecane.

Sód

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na jedna tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że jest „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne leku Oxydolor; należy unikać równoczesnego

przyjmowania.

Leki hamujące czynność centralnego układu nerwowego (np. leki uspokajające, nasenne, leki przeciwpsychotyczne, leki znieczulające, leki przeciwdepresyjne, leki zwiotczające mięśnie, leki antyhistaminowe, leki przeciwwymiotne) oraz inne opioidy mogą nasilać hamujący wpływ oksykodonu naośrodkowy układ nerwowy, w szczególności zaburzenia oddychania.

Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układuautonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione produkty lecznicze może być konieczne zmniejszenie dawki.

Uspokajające produkty lecznicze takie jak benzodiazepiny i pokrewne produkty lecznicze. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z uwagi na dodatkowe działanie hamującena OUN. Należy ograniczyć dawkę i czas jednoczesnego stosowania tych leków (patrz punkt 4.4).

Przeciwcholinergiczne produkty lecznicze (np. przeciwpsychotyczne, antyhistaminowe, przeciwwymiotne,przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane działanie przeciwcholinergiczne oksykodonu (jak np. zaparcia, suchość w ustach lub zaburzenia mikcji).

Cymetydyna może zahamować metabolizm oksykodonu

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) znane są z interakcji z opioidowymi lekami przeciwbólowymi powodując pobudzenie lub hamowanie centralnego układu nerwowego z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia (patrz punkt 4.4). Oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.4).

U pacjentów otrzymujących produkt leczniczy Oxydolor, razem z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny obserwowano klinicznie istotne zmiany(zarówno zwiększenie jak i zmniejszenie)wartości INR (Międzynarodowego Współczynnika Znormalizowanego).

Oksykodon metabolizowany jest głownie przez CYP3A4 z pewnym udziałem CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne jednocześnie podawane produktylecznicze lub składniki diety.

6

Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy mogą spowodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, a w konsekwencji zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego może być konieczne dostosowaniedawki oksykodonu.

Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki:

• Itrakonazol (silny inhibitor CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg przez pięć dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 2,4 raza większa (w zakresie 1,5 - 3,4).

• Worykonazol (inhibitor CYP3A4) podawany dwa razy na dobę w dawce 200 mg przez cztery dni (400 mg jako dwie pierwsze dawki) zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 3,6 raza większa (w zakresie 2,7 - 5,6).

• Telitromycyna (inhibitor CYP3A4) podawana doustnie w dawce 800 mg przez cztery dni zwiększała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 1,8 raza większa (w zakresie 1,3 - 2,3).

• Sok grejpfrutowy (inhibitor CYP3A4) spożywany w ilości 200 ml trzy razy na dobę przez pięć dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, wartość AUC była około 1,7 raza większa (w zakresie 1,1 - 2,1).

Leki pobudzające aktywność CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu i zwiększać jego klirens, co prowadzi do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu.

Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki:

• Ziele dziurawca (induktor CYP3A4) podawany trzy razy na dobę w dawce 300 mg przez piętnaście dni zmniejszał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, wartość AUC była o około 50% mniejsza (w zakresie 37 – 57%).

• Ryfampicyna (induktor CYP3A4) podawana raz na dobę w dawce 600 mg przez siedem dni zmniejszała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu. Średnio, wartość AUC była mniejsza o około 86%.

Substancje czynne hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą zmniejszać klirens oksykodonu, prowadząc w konsekwencji do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W miarę możliwości należy unikać stosowania tego produktu leczniczego u pacjentek ciężarnych lubkarmiących piersią.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet ciężarnych.

Niemowlęta matek, które otrzymywały opioidowe leki przeciwbólowe w ostatnich 3 do 4 tygodni przed porodem należy obserwować pod względem występowania objawów depresji oddechowej. U noworodków,których matki były leczone w czasie ciąży oksykodonem, mogą wystąpić objawy odstawienne.

Karmienie piersią

Oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może powodować depresje oddechową u noworodków

7

karmionych piersią. Z tego powodu nie należy stosować oksykodonu u matek karmiących piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Oksykodon może zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas zrównoważonej terapii, całkowity zakaz prowadzenia pojazdów nie jest konieczny. Lekarz prowadzący powinien ocenić indywidualne przypadki.

4.8 Działania niepożądane

Oksykodon może powodować zaburzenia oddychania, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśnigładkich oraz zmniejszyć odruch kaszlowy.

Działania niepożądane, których związek z leczeniem został uznany za co najmniej możliwy wymienione są poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz bezwzględnej częstości występowania. W obrębie każdej z grup częstości działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Częstość występowania podzielono według następujących kategorii:

Bardzo często ≥ 1/10

Często ≥ 1/100 do < 1/10Niezbyt często ≥ 1/1000 do < 1/100 Rzadko ≥ 1/10000 do < 1/1000 Bardzo rzadko < 10000

Częstość nieznana nie może być ustalona na podstawie dostępnych danych

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko: uogólnione powiększenie węzłów chłonnych

Zaburzenia układu immunologicznego:

Niezbyt często: nadwrażliwość

Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne

Zaburzenia endokrynologiczne

Niezbyt często: zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Często: anoreksja, zmniejszenie apetytu Rzadko: odwodnienie

Zaburzenia psychiczne

Często: lęk, stan splątania, depresja, bezsenność, nerwowość, nieprawidłowe myślenie

Niezbyt często: pobudzenie, niestabilność emocjonalna, euforia, omamy, zmniejszone libido, uzależnienie od

leków

Częstość nieznana: agresja

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: senność, zawroty głowy, ból głowy Często: drżenie

Niezbyt często: niepamięć, drgawki, wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezja, zaburzenia smakuRzadko: napady drgawek, szczególnie u pacjentów z padaczką lub u pacjentów ze skłonnością do drgawek, skurcze mięśni

Częstość nieznana: nadwrażliwość bólowa

Zaburzenia oka

Niezbyt często: zaburzenia łzawienia, zwężenie źrenic

8

Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt często: zawroty głowy

Zaburzenia serca

Często: obniżenie ciśnienia krwi, rzadko z towarzyszącymi drugorzędowymi objawami jak kołatanie serca,

omdlenia, skurcz oskrzeli.

Niezbyt często: kołatania (związane z zespołem odstawiennym), częstoskurcz nadkomorowy

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często: rozszerzenie naczyńRzadko: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często: duszność

Niezbyt często: depresja oddechowa, nasilony kaszel, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zmiany głosu

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: zaparcia, nudności wymioty

Często: suchość w jamie ustnej, rzadko z towarzyszącym pragnieniem i trudnościami w przełykaniu; bólbrzucha, biegunka, niestrawność

Niezbyt często: zaburzenia połykania, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia, odbijanie się, niedrożność jelit

Rzadko: krwawienie dziąseł, zwiększenie apetytu, smoliste stolceCzęstość nieznana: próchnica zębów

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Niezbyt często: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych Częstość nieznana: cholestaza, kolka żółciowa

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo często: świąd

Często: wysypka, nadmierne pocenie się

Niezbyt często: suchość skóry

Rzadko: pokrzywka, opryszczka, zwiększona wrażliwość na światło Bardzo rzadko: złuszczające zapalenie skóry Zaburzenia nerek i

dróg moczowych

Niezbyt często: zaburzenia mikcji (zatrzymanie moczu, ale również zwiększona chęć oddawania moczu) Rzadko: krwiomocz

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Niezbyt często: zmniejszenie libido, impotencja zaburzenia erekcji Częstość nieznana: brak miesiączki

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: pocenie się, osłabienie

Niezbyt często: dreszcze, złe samopoczucie, przypadkowe obrażenia, ból (np. w klatce piersiowej), obrzęk, obrzęk obwodowy, migrena, uzależnienie fizyczne z objawami odstawiennymi, tolerancja na lek, pragnienieRzadko: zmiany masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie), cellulitis

Częstość nieznana: zespół odstawienny noworodka

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkiepodejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

i Produktów Biobójczych

9

Al. Jerozolimskie 181C02-222 Warszawa

tel.: + 48 22 49 21 301

faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

4.9 Przedawkowanie

Objawy

Przedawkowanie oksykodonu objawia się zwężeniem źrenic, zaburzeniami oddychania, sennością przechodzącą w stupor lub śpiączkę, niedociśnieniem, spadkiem ciśnienia krwi i śmiercią. . W ciężkich przypadkach może wystąpić zapaść krążeniowa, stupor (osłupienie), śpiączka, bradykardia i nie-kardiogeniczny obrzęk płuc. Przedawkowanie silnych opioidów, jakim jest oksykodon, może powodować zgon.

Leczenie

Najpierw należy udrożnić drogi oddechowe oraz rozpocząć wspomaganą lub kontrolowaną wentylację.

Antagonista opioidów jak nalokson (0,4 – 2 mg podane dożylnie) służy jako specyficzne antidotum w leczeniu przedawkowania opioidów.

Podawanie pojedynczych dawek należy powtarzać w zależności od sytuacji klinicznej w odstępach 2 – 3 minut. Możliwe jest dożylne podanie 2 mg naloksonu w 500 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) lub glukozy 50 mg/ml (5%) (co odpowiada 0,004 mg naloksonu/ml). Szybkość wlewu powinna być dostosowana do poprzedniej dawki bolusowej i reakcji pacjenta.

Należy rozważyć zastosowanie płukania żołądka. Można również brać pod uwagę podanie węgla aktywowanego (50 g dla dorosłych, 10-15 g dla dzieci) w ciągu 1 godziny od momentu przedawkowania produktu leczniczego pod warunkiem, że można zabezpieczyć drogi oddechowe.

Uzasadnione jest stwierdzenie, że późne podanie węgla aktywowanego może być skuteczne w przypadkutabletek o przedłużonym uwalnianiu, jednak nie ma dowodów potwierdzających to stwierdzenie.

W celu przyspieszenia pasażu można zastosować odpowiedni środek przeczyszczający (np. roztwór glikolu polietylenowego (PEG)).

Jeśli konieczne, należy podjąć działania podtrzymujące (sztuczne oddychanie, podawanie tlenu, podanie środków zwężających naczynia i leczenie dożylne) w leczeniu towarzyszącego szoku krążeniowego. W razie zatrzymania akcji serca lub arytmii serca, może być zalecany masaż serca lub defibrylacja. Jeśli konieczne,należy zastosować wentylację wspomaganą jak również utrzymanie równowagi wodnej i elektrolitowej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe; opioidy; Naturalne alkaloidy opiumKod ATC: N02AA05

Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działa na te receptory jako agonista opioidu bez działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głównie na znieczuleniu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w formie o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstościwystępowania działań niepożądanych.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

10

Relatywna biodostępność oksykodonu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna do biodostępności oksykodonu w formie o szybkim uwalnianiu z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 3 godzinach dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu i 1 do 1,5 godziny dla formy o szybkimuwalnianiu. Największe stężenie w osoczu i wahania w stężeniach oksykodonu z formy o przedłużonym uwalnianiu i szybkim uwalnianiu są porównywalne, jeśli podawane są w takich samych dawkach dobowych w odstępach czasu odpowiednio co 12 i co 6 godzin.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie mogą być rozkruszane, dzielone ani rozgryzane ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania oksykodonu oraz wchłonięcia potencjalnie szkodliwej dawki oksykodonu spowodowanego zniszczeniem właściwości przedłużonego uwalniania.

Dystrybucja

Całkowita biodostępność doustnej postaci oksykodonu odpowiada w około dwóch trzecich pozajelitowemu podaniu. W stanie równowagi dynamicznej objętość dystrybucji oksykodonu wynosi 2,6 l/kg; wiązanie z białkami osocza wynosi 38-45%; okres półtrwania wynosi od 4 do 6 godzin, a klirens w osoczu wynosi 0,8 l/min. Okres półtrwania oksykodonu wynosi 4-5 godzin ze stanem równowagi dynamicznej osiąganym pośrednio 1 dobie.

Biotransformacja

Oksykodon jest metabolizowany w jelitach i wątrobie poprzez cytochrom P450 do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do kilku pochodnych glukuronidu. Badania in vitro sugerują, że terapeutyczne dawki cymetydyny być może nie mają wpływu na tworzenie noroksykodonu. U ludzi, chinidyna redukuje produkcję oksymorfonu, podczas gdy farmakodynamiczne właściwości oksykodonu pozostają w dużym stopniu niezmienione. Wpływ metabolitów na całość działań farmakodynamicznych pozostaje bez związku.

Wydalanie

Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem. Oksykodon przekracza barierę łożyskową i przenika do mleka ludzkiego.

Liniowość lub nieliniowość

W zakresie dawek 5-80 mg oksykodonu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu wykazano liniowość stężeń w osoczu pod względem szybkości i zakresu wchłaniania.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Nie ma wystarczających danych dotyczących właściwości toksycznych dla rozrodu jak również nie ma dostępnych danych na temat płodności i działań pourodzeniowych po stosowaniu oksykodonu w czasie ciąży. Oksykodon nie powodował wad rozwojowych u szczurów i królików w czasie dawkowania 1,5 do 2,5 razy większego niż dawka stosowana u ludzi, w wysokości 160 mg na dobę bazując na mg/kg.

Nie przeprowadzano długoterminowych badań dotyczących rakotwórczości.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Oxydolor, 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rdzeń tabletki:

Kollidon SR (poliwinylowy octan, powidon (K=27,0 – 32,4), sodu laurylosiarczan, krzemionka)

Celuloza mikrokrystalicznaKrzemionka koloidalna bezwodnaMagnezu stearynian Otoczka tabletki: Alkohol

poliwinylowyTalk (E 553b)

Tytanu dwutlenek (E171)

11

Makrogol 3350

Lecytyna sojowa (E 322)Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czarny (E172) Indygokarmin (E 132), lak

Oxydolor, 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rdzeń tabletki:

Kollidon SR (poliwinylowy octan, powidon (K=27,0 – 32,4), sodu laurylosiarczan, krzemionka)

Celuloza mikrokrystalicznaKrzemionka koloidalna bezwodnaMagnezu stearynian Otoczka tabletki:

Alkohol poliwinylowyTalk (E 553b)

Tytanu dwutlenek (E171)Makrogol 3350

Lecytyna sojowa (E 322)

Oxydolor, 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiuRdzeń tabletki:

Kollidon SR (poliwinylowy octan, powidon (K=27,0 – 32,4), sodu laurylosiarczan, krzemionka )

Celuloza mikrokrystalicznaKrzemionka koloidalna bezwodnaMagnezu stearynian Otoczka tabletki:

Alkohol poliwinylowyTalk (E 553b)

Tytanu dwutlenek (E171)Makrogol 3350

Lecytyna sojowa (E 322) Żelaza tlenek żółty (E 172)Żelaza tlenek czarny (E172)Żelaza tlenek czerwony (E172)

Oxydolor, 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rdzeń tabletki:

Kollidon SR (poliwinylowy octan powidon (K=27,0 – 32,4), sodu laurylosiarczan, krzemionka )

Celuloza mikrokrystalicznaKrzemionka koloidalna bezwodnaMagnezu stearynian Otoczka tabletki:

Alkohol poliwinylowyTalk (E 553b)

Tytanu dwutlenek (E171)Makrogol 3350

Lecytyna sojowa (E 322) Żelaza tlenek żółty (E 172)Żelaza tlenek czarny (E172)Żelaza tlenek czerwony (E172)

Oxydolor, 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Rdzeń tabletki:

Kollidon SR (poliwinylowy octan, powidon (K=27,0 – 32,4), sodu laurylosiarczan, krzemionka )

Celuloza mikrokrystalicznaKrzemionka koloidalna bezwodnaMagnezu stearynian Otoczka tabletki:

12

Alkohol poliwinylowyTalk (E 553b)

Tytanu dwutlenek (E171)Makrogol 3350

Lecytyna sojowa (E 322)Żelaza tlenek żółty (E 172)Żelaza tlenek czarny (E172)Indygokarmin (E 132), lak

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierające 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 72, 98 i100 tabletek o przedłużonym działaniu.

Blistry z perforacją (unit-dose) PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierające 30x1, 50x1,56x1, 60x1, 72x1, 98x1 i 100x1 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny

z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU

G.L. Pharma GmbHSchloβplatz 1

A-8502 Lannach

Austria

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

17819; 17818; 17817; 17816; 17815

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU /

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

14.02.2011/21.05.2015

13

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO

15.07.2021

14